پیوندهای مفید
آمار
| تعداد نشریات | 21 |
| تعداد شماره‌ها | 610 |
| تعداد مقالات | 9,027 |
| تعداد مشاهده مقاله | 67,082,805 |
| تعداد دریافت فایل اصل مقاله | 7,656,333 |
بررسی قدرت سمیت سلولی مشتقات دی پیرولو [ c-'1،'2: a-2،1] پیرازین ها و مشتقات پیرولو [2''،1'': 3'،4 '] پیرازینو [1'،2': 5،1]پیرولو [3،2-d] پیریدازین-8 (9H)-اون‌ها | ||
| شیمى کاربردى روز | ||
| دوره 19، شماره 73، آذر 1403، صفحه 55-72 اصل مقاله (886.6 K) | ||
| نوع مقاله: مقاله علمی پژوهشی | ||
| شناسه دیجیتال (DOI): 10.22075/chem.2024.34180.2272 | ||
| نویسندگان | ||
| اعظم برقی لیش1؛ اسکندر کلوری* 1؛ علیرضا فرومدی2؛ نادیا کوکبی1 | ||
| 1دانشکده شیمی، دانشگاه سمنان، سمنان، ایران | ||
| 2گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی،مرکز تحقیقات طراحی و توسعه دارو | ||
| تاریخ دریافت: 31 اردیبهشت 1403، تاریخ بازنگری: 23 خرداد 1403، تاریخ پذیرش: 29 خرداد 1403 | ||
| چکیده | ||
| سرطان دومین عامل مرگ در جهان پس از بیماری‌های قلبی عروقی است. داده‌های گزارش شده توسط سازمان بهداشت جهانی (WHO) درباره این بیماری، افزایش نگران‌کننده‌ای در شیوع و مرگ و میر ناشی از این بیماری در طول دهه گذشته را نشان می‌دهد. بنابراین، تلاش‌های قابل توجهی در جهت کشف و توسعه عوامل ضد سرطان جدید و قوی صورت گرفته است. در تلاش برای یافتن و توسعه ترکیبات جدید با قدرت سایتوکسیک، مسیر سنتزی موثر، ساده و چند مرحله‌ای برای تولیدمشتقاتی از دی‌هیدرو دی پیرولو[ c-'1،'2: a-2،1] پیرازین-2،3-دی کربوکسیلات 8a-8s به کار برده شدند، که پس از آن دستخوش واکنش حلقوی شدن در حضور هیدرازین هیدرات شده که منجر به تولید تتراهیدروپیرولو [2''،1'': 3'،4 '] پیرازینو [1'،2': 5،1] پیرولو [3،2-d] پیریدازین-8(9H)-اون‌ها 10a-10q شدند. سپس، سمیت سلولی آن‌ها در مقابل پنج خط سلولی سرطانی انسانی، از جمله MCF7، HeLa، SW480، HepG2 و A549 با استفاده از آزمایش رنگی MTT بررسی شد. با توجه به نتایج، ارزیابی‌های بیشتری روی ترکیب 8l انجام شد که نشان داد القای آپوپتوز و توقف چرخه سلولی G0 را در سلول‌های MCF7 و A549 رخ می‌دهد. | ||
| کلیدواژه‌ها | ||
| پیرولو[2؛ 1-a]پیرازین؛ 6؛ 5-دی هیدروپیرولو[2؛ 1-a:′1؛ ′2-c]پیرازین؛ سرطان؛ N-آمینو اتیل پیرول؛ آریل گلی اکسال؛ دی متیل استیلن دی کربوکسیلات | ||
| عنوان مقاله [English] | ||
| Investigation of the Cytotoxic Potencies of substituted dipyrrolo[1,2-a:2',1'-c]pyrazines and substituted pyrrolo[2'',1'':3',4']pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-8(9H)-ones | ||
| نویسندگان [English] | ||
| Azam Barghi Lish1؛ Eskandar Kolvari1؛ Alireza Foroumadi2؛ Nadiya Koukabi1 | ||
| 1Faculty of Chemistry, Semnan University, Semnan, Iran | ||
| 2Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran. | ||
| چکیده [English] | ||
| Cancer is the world's second leading cause of death after cardiovascular diseases. The data reported by the World Health Organization (WHO) about this disease indicates a troubling increase in both prevalence and mortality over the past decade. Consequently, significant efforts have been directed toward the discovery and development of a new and potent anticancer agents. In an attempt to find and develop further new compounds possessing cytotoxic potencies, the efficient, simple, and multi-step synthetic routes were employed to afford various substituted dihydrodipyrrolo[1,2-a:2',1'-c]pyrazine-2,3-dicarboxylates 8a-8s, which were subsequently subjected to cyclization in the presence of hydrazine hydrate to produce tetrahydropyrrolo[2'',1'':3',4']pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-8(9H)-ones 10a-10q. Afterwards, their cytotoxicity were examined against five human cancerous cell lines, including MCF7, HeLa, SW480, HepG2, and A549 by using the MTT colorimetric assay. Considering the results, further evaluations were conducted on the compound 8l, which exhibited the induction of apoptosis and G0 cell cycle arrest in MCF7 and A549 cells. | ||
| کلیدواژه‌ها [English] | ||
| : pyrrolo[1, 2-a]pyrazine, 5, 6-dihydropyrrolo[1, 2-a:2', 1'-c]pyrazine, cancer, N-aminoethylpyrrole, aryl glyoxal, dimethyl acetylenedicarboxylate | ||
| مراجع | ||
|
| ||
|
آمار تعداد مشاهده مقاله: 202 تعداد دریافت فایل اصل مقاله: 179 |
||